Vasohibin-2を制御する低分子化合物

正常組織にない・がんで亢進発現するVASH2の阻害剤

概要

　血管新生はがん、糖尿病性腎症、心不全、動脈硬化症、神経系疾患などの発症や進行に関係することが知られている。発明者らは血管内皮細胞が産生する血管新生抑制因子Vasohibin1（VASH1）と、そのホモログである血管新生促進因子Vasohibin2（VASH2）、更にはそれらの安定性を高める低分子バソヒビン結合タンパク質Small Vasohibin Binding Protein（SVBP）を発見し、VASH1の作用増強あるいはVASH2の阻害に基づく新たな治療法を開発している（「関連発明」をご参照ください）。
　本発明は、低分子化合物ライブラリーからスクリーニングし、VASH1とSVBPの結合を阻害せず、VASH2とSVBPの結合を選択的に阻害する低分子阻害剤を得られた。

本件特許出願は未公開のため、5つ低分子化合物の構造式は開示していない。秘密保持契約を締結した上て開示可能なので、お気軽にご連絡ください。

VASH1とVASH2に対する阻害効果の比較

5つ低分子化合物はVASH1とSVBPの結合と比べ、VASH2とSVBPの結合のほうを阻害していると分かった。

応用例

・膵臓がんなどのがんの低分子治療薬
・VASH2をターゲットとする治療薬

関連文献

[1] 特許第6300373号（整理番号T12-072）
[2] 特許第7202662号（整理番号T18-447）

知的財産データ

知財関連番号　： PCT/JP2024/013273
発明者　　　　： 佐藤　靖史、鈴木　康弘
技術キーワード： Vasohibin、膵臓がん、がん治療薬、低分子